2025年衛(wèi)生資格考試,如果基礎(chǔ)不好,一定要及早備考,切勿拖延!下面是為大家整理的學(xué)霸筆記之藥劑學(xué)基本知識(shí),一起來學(xué)習(xí)吧!
微囊與微球
1、微囊:利用天然或合成的高分子材料(囊材)作為囊膜,將固體或液體藥物(囊心物)包裹而成藥殼型的微囊,制備過程通稱微型包囊術(shù)(微囊化)。粒徑:1-250微米,稱微囊、微球;10-1000nm,稱納米囊、納米球。
2、微囊化的目的:
(1)掩蓋不良?xì)馕都翱谖叮捍笏馑匚⒛夷z囊劑、單萜烴微囊片、氯霉素微囊片
(2)提高穩(wěn)定性:阿司匹林、揮發(fā)油類、復(fù)方維生素A片
(3)防止胃內(nèi)失活、減少胃腸刺激:紅霉素、胰島素等易在胃內(nèi)失活,KCl、吲哚美辛等刺激胃易引起潰瘍
(4)液態(tài)藥物固態(tài)化:油類、香料、脂溶性維生素、牡荊油微囊片
(5)減少配伍變化:阿司匹林+撲爾敏分別包囊
(6)緩、控釋或長(zhǎng)效作用:慢心律微囊骨架片、復(fù)方甲地孕酮微囊注射液、醋酸亮丙瑞林微囊注射液、亮菌甲素微囊注射液
(7)靶向作用
3、囊心物與囊材:
(1)天然高分子囊材:明膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉、殼聚糖。
(2)半合成高分子囊材:羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、乙基纖維素(EC)、甲基纖維素(MC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)。
(3)合成高分子囊材:
生物非降解類:聚酰胺、硅橡膠、PVA、聚丙烯酸樹脂;
生物降解類:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)。
4、微囊的制備:
物理化學(xué)法(相分離法):相分離工藝現(xiàn)已成為藥物微囊化的主要工藝之一,它所用設(shè)備簡(jiǎn)單,高分子材料來源廣泛,可將多種類別的藥物微囊化。微囊化步驟:囊心物分散、加囊材、囊材的沉積、囊材的固化。
(1)單凝聚法:在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。
凝聚劑:a.強(qiáng)親水性非電解質(zhì):乙醇、丙酮;b.強(qiáng)親水性電解質(zhì):硫酸鈉、硫酸銨。
基本原理:凝聚劑與明膠水合膜的水分子結(jié)合,降低其溶解度,導(dǎo)致明膠分子間形成氫鍵而從溶液析出凝聚,該過程具可逆性,最后進(jìn)行交聯(lián)可得球形微囊。
(2)復(fù)凝聚法:
原理:帶相反電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合囊材,在一定條件下交聯(lián)成囊且與囊心物凝聚成囊的方法。適合于難溶性藥物。
常用復(fù)合囊材:
明膠(+) + 阿拉伯膠、CMC、CAP、海藻酸鈉(-)
海藻酸鹽(-) + 聚賴氨酸(+)、殼聚糖(+)
海藻酸鹽(-) + 白蛋白(+)
白蛋白(+) + 阿拉伯膠(-)
(3)溶劑-非溶劑法:原理:囊材溶液+ 非溶劑→囊材析出→成囊。
(4)改變溫度法:不加凝聚劑,而通過控制溫度成囊。常用EC作囊材
(5)液中干燥法:從乳狀液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法。乳化-溶劑揮發(fā)法。
5、微囊、微球的質(zhì)量的評(píng)定:形態(tài)、粒徑及其分布;藥物含量測(cè)定:溶劑提取法;載藥量與包封率。