2025年衛(wèi)生資格考試,如果基礎(chǔ)不好,一定要及早備考,切勿拖延!下面是為大家整理的學(xué)霸筆記之藥劑學(xué)基本知識(shí),一起來學(xué)習(xí)吧!
包合物
1、包合技術(shù):系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi),形成包合物的技術(shù)。
2、包合物:一種分子被全部或部分包含于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi),形成特殊絡(luò)合物。
3、包合物組成:
(1)主分子—包合材料,具較大的空穴結(jié)構(gòu),可與客分子加合形成分子囊;
(2)客分子—小分子藥物。
4、包合物在藥物制劑中的應(yīng)用:
(1)增大溶解度:難溶性藥物如吲哚美辛、布洛芬、苯巴比妥、氯霉素、前列腺素E2 等;
(2)提高穩(wěn)定性:維生素A酸等;
(3)液體藥物粉末化與防揮發(fā):揮發(fā)油類、中藥冰片、薄荷腦;
(4)降低藥物刺激性與毒副作用:5-Fu、吡咯昔康;
(5)掩蓋不良臭味:鹽酸雷尼替丁、無花果提取物、大蒜精油;
(6)調(diào)節(jié)釋藥速度,具緩釋性:布洛芬、硝酸異山梨酯;
(7)提高藥物生物利用度:諾氟沙星(相對(duì)F提高到141.6%)。
5、包合過程:非極性分子與空穴內(nèi)疏水鍵作用,極性分子與表面羥基形成氫鍵。包合過程為物理過程,包合物穩(wěn)定性取決于主客分子間的Vander Waals力。主客分子比例一般為非化學(xué)計(jì)量,客分子比例最大的組成式為(H)n(G)m。
6、包合材料:環(huán)糊精、膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸。
7、環(huán)糊精及其衍生物:環(huán)糊精(CYD)淀粉經(jīng)環(huán)糊精葡萄糖轉(zhuǎn)位酶作用后形成的產(chǎn)物。由6~12個(gè)D-葡萄糖以1,4-糖苷鍵連接的環(huán)狀化合物,α-,β-,γ-環(huán)糊精分別由6,7,8個(gè)葡萄糖分子構(gòu)成。水溶性非還原性白色結(jié)晶狀粉末。結(jié)構(gòu)為中空?qǐng)A筒形,易發(fā)生酸解破壞圓筒形結(jié)構(gòu)。
8、β-環(huán)糊精:環(huán)糊精與小分子藥物形成單分子化合物;β-環(huán)糊精最常用;Β-CYD水溶解度最小,從水中析出結(jié)晶,毒性低。
9、β-環(huán)糊精包合物制備方法:飽和水溶液法(重結(jié)晶法或共沉淀法)、研磨法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。