2025年衛(wèi)生資格考試,如果基礎(chǔ)不好,一定要及早備考,切勿拖延!下面是為大家整理的學(xué)霸筆記之藥劑學(xué)基本知識(shí),一起來學(xué)習(xí)吧!
藥物制劑新技術(shù)
固體分散物
1、固體分散技術(shù)定義:難溶性藥物高度分散在另一種固體載體中的新技術(shù)。
高度分散狀態(tài):分子、膠態(tài)、微晶、無定形狀態(tài)。固體載體:水溶性、難溶性、腸溶性材料等。
2、應(yīng)用特點(diǎn):
(1)提高難溶性藥物溶出速率和溶解度,以提高吸收和生物利用度;
(2)制劑中間體,進(jìn)一步制備速釋、緩釋或腸溶制劑;
(3)劑型上可根據(jù)需要進(jìn)一步制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑。
3、水溶性載體材料:聚乙二醇類(PEG)、聚維酮類(PVP)、表面活性劑類(泊洛沙姆188)、有機(jī)酸類、糖類與醇類。
4、制備方法:熔融法、溶劑法(共沉淀法)、溶劑-熔融法。
5、制備固體分散體應(yīng)注意的問題:
(1)藥物劑量應(yīng)小,在固體分散體中藥物占5%—20%,液態(tài)藥物重量不宜超過10%;
(2)老化現(xiàn)象:貯存期間固體分散體的硬度變大,析出晶體或結(jié)晶粗化,從而降低藥物生物利用度的現(xiàn)象;
(3)解決方法:合適藥物濃度;合適載體;采用聯(lián)合載體。
6、固體分散體的類型:簡(jiǎn)單低共熔混合物、固態(tài)溶液、共沉淀物。
7、固體分散體的速釋原理:
(1)藥物的高度分散狀態(tài):分子狀態(tài)分散;膠體、無定形和微晶等。分散狀態(tài)與藥物含量有關(guān);不同載體材料-不同速效程度。
(2)載體對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用:
?、佥d體提高藥物的可潤(rùn)濕性—水溶性載體PVP,PEG
?、谳d體保證藥物的高度分散性—足量的載體存在
?、圯d體對(duì)藥物有抑晶性—PVP、poloxamer 188
8、固體分散體的物相鑒定:
(1)溶解度及溶出速度測(cè)定→形成固體分散體后溶出速度和溶解度會(huì)改變
(2)熱分析法→ DSC或DTA圖譜上吸熱峰發(fā)生改變
(3)X射線衍射法→藥物的晶體特征衍射峰消失→表明生成無定形或非晶態(tài)物
(4)紅外光譜法→藥物的強(qiáng)紅外峰位移
(5)核磁共振譜法→藥物的核磁共振譜發(fā)生改變