2024衛(wèi)生資格考試學(xué)霸筆記之:經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

2024-05-30
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       2025年衛(wèi)生資格考試,如果基礎(chǔ)不好,一定要及早備考,切勿拖延!下面是為大家整理的學(xué)霸筆記之藥劑學(xué)基本知識(shí),一起來學(xué)習(xí)吧!

  經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

  一、定義:

  經(jīng)皮給藥系統(tǒng)或經(jīng)皮治療系統(tǒng):系指經(jīng)皮膚敷貼方式用藥,藥物透過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度并轉(zhuǎn)移至各組織或病變部位,起治療或預(yù)防疾病的作用。

  常用劑型:貼劑。廣義包括:軟膏劑、硬膏劑、涂劑、氣霧劑等。

  二、TDDS的優(yōu)點(diǎn):

  1、維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng),增強(qiáng)了治療效果,減少了胃腸給藥的副作用;

  2、避免了口服給藥可能產(chǎn)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活,提高了治療效果;

  3、延長(zhǎng)有效作用時(shí)間,減少用藥次數(shù);

  4、通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量,減少個(gè)體間差異;

  5、患者可自主用藥,也可隨時(shí)停止用藥。

  三、TDDS的局限性:

  1、皮膚屏障性質(zhì):適用于透皮速率相對(duì)大而治療劑量相對(duì)小、有效血濃低、具一定理化性質(zhì)的藥物;

  2、不適合對(duì)皮膚有刺激性和過敏性的藥物;

  3、制備工藝難度大,價(jià)格貴。

  四、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的分類:膜控釋型、粘膠分散型、骨架擴(kuò)散型、微貯庫型。

  五、影響藥物透皮吸收的因素:

  1、生理因素:皮膚的水合作用、角質(zhì)層的厚度(部位)、皮膚條件、皮膚的結(jié)合作用與代謝作用;

  2、劑型因素與藥物性質(zhì):藥物劑量(保證給藥面積小,一般小于1250px2)、分子量大小及脂溶性、pH與pKa、TDDS中藥物的濃度、熔點(diǎn)與熱力學(xué)活度。

  六、TDDS中常用的透皮吸收促進(jìn)劑:

  透皮吸收促進(jìn)劑:指能夠降低藥物通過皮膚的阻力,降低皮膚屏障性能,加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。

  表面活性劑(月桂醇硫酸鈉、磷脂)、二甲基亞砜及其類似物(DMSO、DCMS(癸基甲基亞砜)經(jīng)FDA批準(zhǔn))、氮酮類化合物、醇類化合物(乙醇、丙二醇)、其他促進(jìn)劑(揮發(fā)油如薄荷油、桉葉油)。

  氮酮類化合物:月桂氮卓酮,也稱Azone。作用特點(diǎn):

  (1)促透機(jī)理:作用于角質(zhì)層細(xì)胞間脂質(zhì)雙分子層,對(duì)親水性藥物作用強(qiáng)于親脂性藥物;

  (2)國(guó)內(nèi)藥典收載,F(xiàn)DA尚未批準(zhǔn);

  (3)有效濃度1%~6%;具濃度依賴性;

  (4)吸收少、起效慢、維持時(shí)間長(zhǎng);

  (5)與其它促進(jìn)劑(丙二醇、油酸)合用具有協(xié)同作用,效果更佳。

  七、促進(jìn)藥物透皮吸收的新技術(shù):離子導(dǎo)入、微針、無針噴射。

  八、透皮給藥制劑常用高分子材料:

  1、膜聚合物和骨架聚合物(EVA、PP);

  2、壓敏膠(PSA):輕壓即可粘貼且剝離無殘留的一類粘性聚合物??勺髡衬z層、藥庫、控釋;

  3、硅酮壓敏膠。

  背襯材料:鋁箔、PET、高密度PE

  防粘材料:保護(hù)粘膠層,表面能應(yīng)低于壓敏膠

  表面處理:硅油、聚四氟乙烯

  藥庫材料:卡波沫、HPMC、HPC、PVA等配制的軟膏、水凝膠、溶液等,以及壓敏膠和骨架材料

  九、質(zhì)量控制:釋放度、黏附力(初粘力有拇指試驗(yàn)和滾球試驗(yàn)、持粘力、剝離強(qiáng)度)、重量差異、面積差異、含量均勻度。


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